Реферат: Литература - Фармакология (справочник)

p>Австрия) БЕЗАМИДИН (BEZAMIDIN, КРКА П.О., Словения) --------------------

БЕЗАЛИП (BEZALIP, БЕРИНГЕР МАНГЕЙМ ГМБХ)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,2 г безафибрата. 30 или 100 таблеток в упаковке.

БЕЗАЛИП РЕТАРД (BEZALIP RETARD, БЕРИНГЕР МАНГЕЙМ ГМБХ)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка пролонгированного действия содержит 0,4 г безафибрата. 30 таблеток в упаковке.

БЕЗАМИДИН (BEZAMIDIN, КРКА П.О.)

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 200 мг безафибрата.

СВОЙСТВА: безамидин снижает повышенное содержание липидов в крови, особенно триглицеридов и холестерина, фракцию ЛПОНП, ЛПНП и повышает - фракцию ЛПВП.

ПОКАЗАНИЯ: все виды гиперлипопротеинемий (исключая тип 1, которая лечится только соблюдением диеты).

ДОЗИРОВКА: по 1 таблетке 3 раза в сутки после еды. При достижении терапевтического эффекта доза может быть снижена до 2 таблеток в сутки (по 1 таблетке после завтрака и после обеда).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: заболевания печени (за исключением жирового гепатоза, который является частым синдромом, сопровождающим гиперглицеридемию), заболевания желчного пузыря с/без холелитиаза, тяжелая почечная недостаточность, период беременности и кормления грудью.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: во время лечения безамидином больной должен строго соблюдать диету, назначенную в соответствии с типом гиперлипопротеинемии.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: иногда наблюдаются потеря аппетита, тошнота, чувство тяжести в желудке. Очень редко наблюдаются миозит и аллергические реакции.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: потенцируется действие антикоагулянтов кумаринового типа, следовательно, в начале лечения безафибратом доза антикоагулянтов должна быть снижена на 30-50%; в период лечения препаратом доза антикоагулянтов должна устанавливаться в соответствии с протромбиновым индексом.

ФОРМА ВЫПУСКА: 50 таблеток в упаковке.

-----БЕНАЗЕПРИЛ----------------------------------------------ЛОТЕНЗИН (LOTENSIN, СИБА-ГЕЙГИ, Швейцария) --------------------

СОСТАВ: 1 делимая таблетка содержит 5 мг, 1 неделимая таблетка - 10 или 20 мг беназеприла гидрохлорида (3-[(1-этоксикарбонил)-3-фенил-(1S)-пропил)амино]-2,3,4,5-тетрагидро-2оксо-1Н-1(3S)-беназепин-1-уксусной кислоты монохлорид).

ФАРМАКОДИНАМИКА: лотензин является пролекарством, после гидролиза образует активное вещество беназеприлат, который ингибирует АКФ и, следовательно, тормозит превращение ангиотензина I в ангиотензин II. Таким образом, он уменьшает все эффекты, которые вызываются ангиотензином II. Например, сужение кровеносных сосудов (вазоконстрикция) и повышение секреции альдостерона, способствующего реабсорбции натрия и воды в почечных канальцах и повышающего минутный сердечный выброс. Лотензин уменьшает рефлекторное учащение частоты сердцебиения в ответ на вазодилатацию.

Назначение лотензина пациентам, страдающим любой формой гипертензии, приводит к снижению АД в положении сидя, лежа или стоя, вызывая, в большинстве случаев, только незначительные ортостатические реакции или невызывая их вовсе.

У большинства пациентов, после приема однократной пероральной дозы гипотензивное действие наступает, приблизительно, через 1 час, а максимальное снижение АД - через 2-4 часа. Гипотензивное действие продолжается не менее 24 часов после введения препарата. Максимальное снижение АД достигается через неделю и удерживается при длительном лечении препаратом. Гипотензивное действие реализуется независимо от расы, возраста или начальной активности ренина в плазме. Гипотензивное действие не зависит от соблюдения бессолевой диеты. При внезапной отмене лотензина не наблюдается быстрого повышения артериального давления. У здоровых людей однократные дозы препарата приводят к увеличению кровотока в почках, но не влияют на уровень клубочковой фильтрации. Комбинированное применение лотензина с другими гипотензивными средствами (бета-блокаторы или антагонисты кальция) обычно приводит к усилению гипотензивного действия.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: после приема внутрь лотензина его активное вещество беназеприл быстро абсорбируется, а максимальные концентрации беназеприла в плазме достигаются через 30 мин. Абсорбируемое количество составляет не менее 37% от введенной дозы. Беназеприл быстро превращается в фармакологически активный метаболит беназеприлат, причем, его пиковая концентрация в плазме достигается через 90 мин. AUC беназеприлата в плазме приблизительно в 10 раз больше, чем AUC беназеприла.

При введении препарата в дозах, составляющих 5-20 мг, значение AUC и максимальные концентрации беназеприла и беназеприлата в плазме приблизительно пропорциональны величине дозы. Незначительные, но статистически значимые отклонения от этой зависимости наблюдались при исследовании большего спектра доз - от 2 до 80 мг. Это может объясняться тем, что беназеприлат связывается с АКФ до насыщения.

У пациентов, страдающих гипертензией, устойчивые концентрации беназеприлата свидетельствуют о том, что существует зависимость от ежедневно вводимой дозы. При постоянном введении препарата (5-20 мг в сутки) кинетика не изменяется. Значительной кумуляции во время длительной терапии не наблюдается. Эффективный период полувыведения при кумуляции беназеприлата - 10-11 часов. Устойчивая концентрация достигается через 2-3 дня. Абсолютная биодоступность беназеприлата при введении лотензина в таблетках составляет 28% от того уровня, который наблюдается при в/в введении раствора самого метаболита.

Прием таблеток после еды тормозит абсорбцию беназеприла, но не влияет на то количество, которое абсорбируется. Таким образом, беназеприл можно принимать как во время еды, так и в интервалах между едой.

Распределение - беназеприл и беназеприлат связываются с белками сыворотки (прежде всего альбумином) примерно на 95%.

Метаболизм - беназеприл, содержащийся в лотензине, сразу же превращается в фармакологически активный метаболит - беназеприлат. Существует еще два метаболита: ацил-глюкоронидные соединения беназеприла и беназеприлата.

Выведение - через 4 часа после приема однократной дозы лотензина беназеприл в неизмененном виде полностью выводится, в то время как выведение беназеприлата происходит в два этапа. В моче обнаруживается лишь очень незначительное количество беназеприла, в то время как 20% дозы выводится с мочой в виде беназеприлата. Конечный этап выведения (начиная с 24-го часа), вероятно, отражает связь беназеприлата с АКФ.

Беназеприл и беназеприлат выводятся из плазмы даже у пациентов, страдающих тяжелой почечной недостаточностью. Непочечный (метаболический или печеночный) клиренс компенсирует недостаточный почечный клиренс. Кинетика беназеприлата существенно меняется только при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) - более медленное выведение и большая кумуляция требуют уменьшения вводимой дозы. Беназеприлат не диализируется в клинически значимой степени. Печеночная недостаточность вследствие цирроза не оказывает влияния ни на кинетику беназеприлата, ни на его биодоступность. В таких случаях не требуется индивидуального подбора дозы.

ПОКАЗАНИЯ: артериальная гипертензия.

ДОЗИРОВКА: дневная доза для пациентов, не принимающих диуретики, в начале терапии составляет 10 мг. Если реакция на препарат оказывается недостаточной, дозу можно увеличить до 20 мг в сутки. У некоторых пациентов, принимающих препарат один раз в сутки, гипотензивное действие может уменьшиться к концу интервала между приемами препарата. В таких случаях суточную дозу следует распределить на две равные дозы и дополнительно назначить диуретик. Максимальная рекомендуемая суточная доза лотензина составляет 40 мг и назначается в один или два приема. Для пациентов, клиренс креатинина у которых составляет менее 30 мл/мин, начальная суточная доза составляет 5 мг. Эта доза может быть при необходимости повышена до 10 мг в сутки. Пациентам, страдающим сердечной недостаточностью или принимавшим ранее диуретики, рекомендуется более низкая, чем обычно, начальная доза (например, 5 мг в сутки).

В случае, если снижение АД при применении лотензина недостаточно, можно дополнительно назначить тиазидный диуретик, антагонист кальция или бета-блокатор. Их следует назначать в небольшой дозе.

Нет никаких сведений относительно безопасности и эффективности применения лотензина у детей.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к беназеприлу.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: следует соблюдать осторожность при терапии со стенозом почечных артерий, при применении других ингибиторов АКФ. Во время терапии лотензином у некоторых из пациентов наблюдалось повышение содержания азота мочевины и креатинина сыворотки. Эти изменения нормализовались после прекращения терапии лотензином или диуретиками или обоими средствами. Таким пациентам, а также, страдающим почечной недостаточностью, необходимо проводить контроль функции почек в течение первых недель терапии лотензином, а затем через регулярные интервалы времени.

Перед хирургическим вмешательством анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает ингибитор АКФ. Во время анестезии препаратами, которые вызывают гипотензию, ингибиторы АКФ могут блокировать превращение ангиотензина I в ангиотензин II, что приводит к компенсаторному выделению ренина. Если во время анестезии вследствие этого механизма появляется гипотензия, ее можно устранить путем применения плазмозамещающих растворов.

Страницы: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 28, 29